Wiele preparatów farmaceutycznych stosuje się w postaci tabletek, granulek, proszku i płynu.Ogólnie rzecz biorąc, tabletka ma postać przedstawianą pacjentowi w celu połknięcia lub przeżucia dokładnej dawki leku.Jednakże szczególnie pacjenci w podeszłym wieku i dzieci mają trudności z żuciem lub połykaniem stałych postaci leku.4 Dlatego wiele dzieci i osób starszych niechętnie przyjmuje te stałe postacie dawkowania ze względu na obawę przed uduszeniem.Aby sprostać tym potrzebom, pojawiły się tabletki rozpuszczalne w ustach (ODT).Jednakże w przypadku niektórych populacji pacjentów strach przed połknięciem stałej postaci leku (tabletki, kapsułki) i ryzyko uduszenia utrzymuje się pomimo krótkiego czasu rozpuszczania/rozpadu.W takich warunkach preferowaną alternatywą są doustne cienkowarstwowe systemy podawania leków.Dostępność biologiczna wielu leków po podaniu doustnym jest niewystarczająca ze względu na enzymy, powszechny metabolizm pierwszego przejścia i pH żołądka.Takie konwencjonalne leki podawano pozajelitowo i wykazano, że pacjenci słabo przestrzegali zaleceń.Takie sytuacje utorowały drogę przemysłowi farmaceutycznemu do opracowania alternatywnych systemów transportu leków poprzez opracowanie cienkich, dyspergowalnych/rozpuszczalnych folii w ustach.Z tymi grupami pacjentów powiązano strach przed utonięciem, który może stanowić ryzyko w przypadku ODT.Szybkie rozpuszczanie/dezintegracja systemów dostarczania leków OTF jest preferowaną alternatywą dla ODT u pacjentów obawiających się uduszenia.Po umieszczeniu na języku OTF natychmiast zwilżają się śliną.W rezultacie ulegają one dyspersji i/lub rozpuszczaniu, uwalniając lek do wchłaniania ogólnoustrojowego i/lub miejscowego.
Folie lub paski rozpadające się/rozpuszczające w jamie ustnej można zdefiniować w następujący sposób: „Są to systemy dostarczania leku, które szybko uwalniają lek poprzez rozpuszczenie lub przylgnięcie do błony śluzowej wraz ze śliną w ciągu kilku sekund, ponieważ po umieszczeniu zawiera rozpuszczalne w wodzie polimery. w jamie ustnej lub na języku”.Błona śluzowa podjęzykowa charakteryzuje się wysoką przepuszczalnością błony ze względu na cienką strukturę błony i duże unaczynienie.Dzięki temu szybkiemu ukrwieniu zapewnia bardzo dobrą biodostępność.Zwiększona biodostępność ogólnoustrojowa wynika z pominięcia efektu pierwszego przejścia, a lepsza przepuszczalność wynika z wysokiego przepływu krwi i krążenia limfatycznego.Ponadto błona śluzowa jamy ustnej jest bardzo skuteczną i selektywną drogą ogólnoustrojowego dostarczania leku ze względu na dużą powierzchnię i łatwość stosowania w celu wchłaniania.6 Ogólnie rzecz biorąc, OTF charakteryzują się cienką i elastyczną warstwą polimeru, z dodatkiem plastyfikatorów lub bez nich. ich zawartość.Można powiedzieć, że są mniej niepokojące i bardziej akceptowalne dla pacjentów, ponieważ są cienkie i elastyczne w swojej naturalnej strukturze.Cienkie folie to systemy polimerowe, które spełniają wiele wymagań stawianych systemom dostarczania leków.W badaniach cienkie folie wykazały swoje właściwości polegające na poprawie początkowego działania leku i czasu trwania tego efektu, zmniejszeniu częstotliwości dawkowania i zwiększeniu skuteczności leku.Dzięki technologii cienkowarstwowej korzystne może być wyeliminowanie skutków ubocznych leków i ograniczenie powszechnego metabolizmu wywoływanego przez enzymy proteolityczne.Idealne cienkie folie powinny posiadać pożądane właściwości układu dostarczania leku, takie jak odpowiednia zdolność ładowania leku, szybka dyspersja/rozpuszczanie lub długotrwałe stosowanie i rozsądna stabilność preparatu.Muszą być także nietoksyczne, biodegradowalne i biokompatybilne.
Według amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków (FDA) OTF definiuje się jako „zawierający jeden lub więcej aktywnych składników farmaceutycznych (API), elastyczny i niełamliwy pasek umieszczany na języku przed przejściem do przewodu żołądkowo-jelitowego, mający na celu szybkie rozpuszczenie lub rozpad w ślinie”.Pierwszym przepisanym OTF był Zuplenz (Ondansetron HCl, 4–8 mg) i został zatwierdzony w 2010 r. Szybko pojawił się Suboxon (buprenorfina i naloksan), a drugi został zatwierdzony.Statystyki pokazują, że czterech na pięciu pacjentów wybiera doustne rozpuszczalne/rozpadające się postacie dawkowania zamiast tradycyjnych doustnych stałych postaci dawkowania.7 Obecnie w wielu grupach produktów na receptę i bez recepty, zwłaszcza w przypadku kaszlu, przeziębienia, bólu gardła i zaburzeń erekcji , reakcje alergiczne, astma, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, ból, chrapanie, problemy ze snem i kombinacje multiwitamin itp. Dostępne są OTF, których liczba stale rośnie.13 Szybko rozpuszczające się lamelki doustne mają wiele zalet w porównaniu z innymi stałymi postaciami dawkowania, takimi jak elastyczność i zwiększona skuteczność API.Ponadto błony doustne rozpuszczają się i rozpadają przy bardzo małej ilości śliny w czasie krótszym niż jedna minuta w porównaniu z ODT.1
OTF powinien mieć następujące idealne cechy
-Powinno smakować
-Leki powinny być bardzo odporne na wilgoć i rozpuszczalne w ślinie
- Powinien mieć odpowiednią wytrzymałość na rozciąganie
-Należy go zjonizować w pH jamy ustnej
- Powinien być w stanie przeniknąć przez błonę śluzową jamy ustnej
-To powinno dać szybki efekt
Zalety OTF w porównaniu z innymi postaciami dawkowania
-Praktyczny
-Nie wymaga użycia wody
-Można bezpiecznie używać nawet wtedy, gdy dostęp do wody nie jest możliwy (np. w podróży)
-Brak ryzyka uduszenia
-Poprawiona stabilność
-Łatwy w aplikacji
-Łatwa aplikacja u pacjentów psychicznych i niekompatybilnych
-Po zastosowaniu w jamie ustnej pozostaje niewielka ilość pozostałości lub nie pozostaje ona żadna
-Omija przewód pokarmowy, zwiększając w ten sposób biodostępność
-Niskie dawkowanie i niewielkie skutki uboczne
-Zapewnia dokładniejsze dawkowanie w porównaniu do płynnych postaci dawkowania
- Brak konieczności odmierzania, co jest istotną wadą w przypadku płynnych postaci dawkowania
-Pozostawia dobre uczucie w ustach
-Zapewnia szybkie pojawienie się efektów w stanach wymagających pilnej interwencji, np. atakach alergicznych, takich jak astma i choroby wewnątrzustne
-Poprawia szybkość wchłaniania i ilość leków
-Zapewnia zwiększoną biodostępność leków mniej rozpuszczalnych w wodzie, zwłaszcza poprzez zapewnienie dużej powierzchni przy jednoczesnym szybkim rozpuszczaniu
-Nie uniemożliwia normalnych funkcji, takich jak mówienie i picie
-Oferuje podawanie leków o wysokim ryzyku zakłócenia w przewodzie pokarmowym
-Posiada rosnący rynek i różnorodność produktów
-Można opracować i wprowadzić na rynek w ciągu 12-16 miesięcy
Ten artykuł pochodzi z Internetu. W przypadku naruszenia prosimy o kontakt!
©Prawo autorskie2021 Turk J Pharm Sci, Wydawnictwo Galenos.
Czas publikacji: 01 grudnia 2021 r