Aktualny przegląd doustnych cienkich filmów

Wiele preparatów farmaceutycznych stosuje się w postaci tabletek, granulek, proszku i cieczy.Ogólnie rzecz biorąc, projekt tabletki ma postać przedstawianą pacjentom w celu połknięcia lub przeżucia precyzyjnej dawki leku.Jednakże, szczególnie pacjenci geriatryczni i pediatryczni mają trudności z żuciem lub połykaniem stałych postaci dawkowania.4 Dlatego wiele dzieci i osób starszych niechętnie przyjmuje te stałe postacie dawkowania z obawy przed uduszeniem.Tabletki rozpuszczalne doustnie (ODT) pojawiły się, aby zaspokoić tę potrzebę.Jednak w przypadku niektórych populacji pacjentów strach przed połknięciem stałej postaci dawkowania (tabletki, kapsułka) i ryzyko uduszenia utrzymują się pomimo krótkich czasów rozpuszczania/rozpadu.W tych warunkach preferowaną alternatywą są doustne systemy dostarczania leków cienkowarstwowych (OTF).Biodostępność wielu leków po podaniu doustnym jest niewystarczająca z powodu enzymów, powszechnego metabolizmu pierwszego przejścia i pH żołądka.Takie konwencjonalne leki były podawane pozajelitowo i wykazywały niską zdyscyplinowanie pacjentów.Takie sytuacje utorowały drogę przemysłowi farmaceutycznemu do opracowania alternatywnych systemów transportu leków poprzez opracowanie cienkich, dyspergowalnych/rozpuszczalnych błon w ustach.Strach przed utonięciem, który może stanowić ryzyko w przypadku ODT, jest związany z tymi grupami pacjentów.Szybkie rozpuszczanie/dezintegracja systemów dostarczania leków OTF jest preferowaną alternatywą dla ODT u pacjentów obawiających się uduszenia.Po umieszczeniu na języku OTF są natychmiast zwilżane śliną.W rezultacie są one dyspergowane i/lub rozpuszczane w celu uwolnienia leku do ogólnoustrojowej i/lub lokalnej absorpcji.

 

Rozpadające się/rozpuszczające się w jamie ustnej filmy lub paski można zdefiniować w następujący sposób: „Są to systemy dostarczania leku, które szybko uwalniają lek poprzez rozpuszczenie lub przywieranie do błony śluzowej ze śliną w ciągu kilku sekund, ponieważ po umieszczeniu zawiera polimery rozpuszczalne w wodzie w jamie ustnej lub na języku”.Błona podjęzykowa charakteryzuje się wysoką przepuszczalnością błony ze względu na cienką strukturę błony i wysokie unaczynienie.Dzięki szybkiemu ukrwieniu zapewnia bardzo dobrą biodostępność.Zwiększona biodostępność ogólnoustrojowa wynika z pominięcia efektu pierwszego przejścia, a lepsza przepuszczalność dzięki wysokiemu przepływowi krwi i krążeniu limfatycznemu.Ponadto błona śluzowa jamy ustnej jest bardzo skuteczną i selektywną drogą ogólnoustrojowego dostarczania leku ze względu na dużą powierzchnię i łatwość aplikacji w celu wchłaniania.6 Ogólnie rzecz biorąc, OTF charakteryzują się cienką i elastyczną warstwą polimeru, z dodatkiem lub bez plastyfikatorów w ich treść.Można powiedzieć, że są mniej niepokojące i bardziej akceptowalne dla pacjentów, ponieważ są cienkie i elastyczne w swojej naturalnej strukturze.Cienkie folie to systemy polimerowe, które spełniają wiele wymagań oczekiwanych od systemu dostarczania leków.W badaniach cienkie błony wykazały swoje zdolności, takie jak poprawa początkowego działania leku i czasu jego trwania, zmniejszenie częstotliwości dawkowania i zwiększenie skuteczności leku.Dzięki technologii cienkowarstwowej korzystne może być wyeliminowanie skutków ubocznych leków i zmniejszenie powszechnego metabolizmu wywołanego przez enzymy proteolityczne.Idealne cienkie folie powinny posiadać pożądane właściwości układu dostarczania leku, takie jak odpowiednia zdolność obciążania lekiem, szybkie dyspergowanie/rozpuszczanie lub przedłużone stosowanie i rozsądna stabilność preparatu.Ponadto muszą być nietoksyczne, biodegradowalne i biokompatybilne.

 

Według Amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków (FDA), OTF definiuje się jako „zawierający jeden lub więcej aktywnych składników farmaceutycznych (API), elastyczny i niełamliwy pasek, który umieszcza się na języku przed przejściem do przewodu pokarmowego, mając na celu szybkie rozpuszczenie lub rozpad w ślinie”.Pierwszym przepisanym OTF był Zuplenz (Ondansetron HCl, 4-8 mg) i został zatwierdzony w 2010 roku. Suboxon (buprenorfina i naloksan) szybko podążył za drugim, który został zatwierdzony.Statystyki pokazują, że czterech na pięciu pacjentów wybiera doustne postacie dawkowania rozpuszczające się/rozpadające się w stosunku do tradycyjnych stałych postaci dawkowania doustnego.7 Obecnie w wielu grupach produktów na receptę i bez recepty, zwłaszcza w przypadku kaszlu, przeziębienia, bólu gardła, zaburzeń erekcji , reakcje alergiczne, astma, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, ból, dolegliwości związane z chrapaniem, problemy ze snem, kombinacje multiwitamin itp. Dostępne są OTF i stale się zwiększa.13 Szybko rozpuszczające się błony doustne mają wiele zalet w porównaniu z innymi stałymi postaciami dawkowania, takich jak elastyczność i zwiększona skuteczność API.Ponadto błony doustne rozpuszczają się i dezintegrują przy bardzo małej ilości śliny w czasie krótszym niż jedna minuta w porównaniu z ODT.1

 

OTF powinien mieć następujące idealne cechy:

-Powinno dobrze smakować

-Leki powinny być bardzo odporne na wilgoć i rozpuszczalne w ślinie

-Powinna mieć odpowiednią wytrzymałość na rozciąganie

-Powinna być jonizowana w pH jamy ustnej

- Powinien być w stanie przeniknąć przez błonę śluzową jamy ustnej

-Powinien dać szybki efekt

 

Przewaga OTF nad innymi formami dawkowania

-Praktyczny

-Nie wymaga użycia wody

-Może być bezpiecznie używany nawet wtedy, gdy dostęp do wody nie jest możliwy (np. w podróży)

-Brak ryzyka uduszenia

-Poprawiona stabilność

-Łatwy do zastosowania

-Łatwa aplikacja do pacjentów umysłowych i niezgodnych

-Po aplikacji w jamie ustnej jest niewiele pozostałości lub nie ma ich wcale

-Omija przewód pokarmowy i tym samym zwiększa biodostępność

-Niska dawka i niskie skutki uboczne

-Zapewnia dokładniejsze dawkowanie w porównaniu z płynnymi formami dawkowania

-Brak konieczności mierzenia, co jest istotną wadą płynnych postaci dawkowania

-Pozostawia przyjemne uczucie w ustach

-Zapewnia szybki początek działania w stanach wymagających pilnej interwencji, na przykład w przypadku ataków alergicznych, takich jak astma i choroby jamy ustnej

-Poprawia szybkość wchłaniania i ilość leków

-Zapewnia zwiększoną biodostępność leków słabiej rozpuszczalnych w wodzie, zwłaszcza dzięki dużej powierzchni i szybkiemu rozpuszczaniu

-Nie uniemożliwia normalnych funkcji, takich jak mówienie i picie

-Oferuje podawanie leków o wysokim ryzyku zaburzeń w przewodzie pokarmowym

-Ma rozwijający się rynek i różnorodność produktów

-Może zostać opracowany i wprowadzony na rynek w ciągu 12-16 miesięcy

 

Ten artykuł pochodzi z Internetu, prosimy o kontakt w sprawie naruszenia!

©prawa autorskie2021 Turk J Pharm Sci, Wydawnictwo Galenos.


Czas publikacji: 01.12.-2021